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新型药用辅料应用近况下)

时间: 2007-11-11 02:31:18 作者: 来源: 字号:

    卡波姆(Carbomer) 它是丙烯酸与烷基蔗糖交联而成的一族丙烯酸聚合物。它们易溶于水,形成酸性胶体,在pH值为6~10时,卡波姆凝胶粘度最大。加入无机或有机碱如三乙醇胺,可中和成透明且稠厚的凝胶,是无毒、无刺激性且与皮肤有良好的耦合性的基质。它们可分为低、中、高多种粘度的不同型号,我国已有药用标准,可作为片剂的粘合剂和软膏、霜剂的增稠剂及其它药物制剂的赋形剂。使用时应注意,粘度型号后标有“P”字的可作为内服制剂辅料应用。

  利用卡波姆溶液在pH值为6~12时可胶凝成稳定的水凝胶的特性,选其为主要基质,用于半固体制剂制备,取得满意效果。其具有释药快、无油腻性、易涂展、对皮肤及粘膜无刺激性、能与水溶液混合并能吸收组织渗出液、有利于分泌物排出等特点,特别适合于治疗疗脂溢性皮肤病。如甲氨蝶吟凝胶剂用于治疗银屑病、类风湿性关节炎取得了良好的治疗效果,还有卡波姆基质硫磺软膏也可显著提高硫磺的治疗作用。

  由于卡波姆为质轻、吸湿性强的粉未,在乙醇中溶胀后具有较强的延展性和与皮肤良好的耦合性,而可成为优质的涂膜剂成膜材料。如可制成水杨酸、酮康唑、地塞米松涂膜剂,各制剂性质稳定,且不含可见固态成分,常温时密封储藏度不变,易涂展,涂后快速干燥,薄膜具有良好的附着性、均匀性,且易洗脱,不污染衣物。

  另外,卡波姆也可作为片剂的粘合剂与包衣材料和药品的缓释材料,还可作为乳化剂、助悬剂、凝胶剂及栓剂的制剂基质。

  月桂氮(艹+卓)酮(Azone) Azone作为一种能够加快药物透皮吸收速度而对皮肤不造成严重刺激和损害的透皮促进剂而受到广泛关注和应用。现代药剂学研究认为。透皮给药不仅要起到局部治疗作用,而且要经皮肤给药发挥全身治疗作用,Azone的开发利用使这一设想变为现实。如氨茶碱口服有80%~90%经肝脏代谢失活,其注射剂肌注由于可引起局部红肿、疼痛而极少使用,静滴过快或浓度过高(血浓>5微克/毫升)可强烈兴奋心脏,引起心悸、心率失常等。而采用Azone制备氨茶碱透皮乳剂(O/W),局部外敷可有效治疗气管炎。有人观察不同浓度Azone对氨茶碱小鼠离体皮肤渗透性影响后发现,不同浓度Azone的氨茶碱乳膏均能增加药物的皮肤穿透性。有人测定(口+恶)丙嗪中的Azone,结果证明,含Azone0.5%~3.0%的与不含 Azone的丙嗪擦剂间的透皮吸收有显著差异(P<0.05),而最后确定为,含0.5%Azone最佳。另外, Azone对替硝唑、氟康唑的促透皮吸收及角膜渗透性也证明其具有显著促渗作用。有人对81种不同种类化学药品和天然药物的Azone促渗作用进行验证后证明:①Azone对不同药物透皮吸收的影响不同,对水溶性药物有不同程度的促渗作用,而对一些脂溶性较强的药物作用不明显,甚至可能有负效应。②Azone的常用量为<10%。并非其浓度越高,促透皮吸收作用勉强,用量过多反而会得到相反效果。(信息来源:三九健康网)
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