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PVP在药剂学研发中的应用(下)

时间: 2007-11-11 02:31:21 作者: 来源: 字号:
    马来酸罗格列酮在肠液中溶解度较小,推测其在肠道的吸收速率将会因此而受到影响,所以有必要将马来酸罗格列酮制成固体分散体,以增加其溶解度和溶出速率。红外光谱分析证明二者并未发生化学反应,X-射线粉末衍射分析说明其是以无定型状态分散于载体PVPK30 中的。以水溶性材料为载体,可通过提高药物的可润湿性、保证药物的高度分散性和载体材料对药物的抑晶性而大大改善药物的溶出与吸收。作者分别制备了1∶5、1∶10、1∶15、1∶20(药物∶PVP K30) 的固体分散体,溶出速率没有显著性差异,考虑到辅料用量,选择1∶5 的固体分散体[7]。

4、用作薄膜包衣材料

    通常用规格的PVP因其柔韧性较理想,可作为药用成膜材料或与其它膜材合用。实践已经证明PVP能用于水和有机溶剂两种系统的薄膜包衣工艺,其包衣的优点:能改善膜对表面的粘附能力,改善色淀或染料的分散性,可作为薄膜增塑剂,可改变以疏水材料为基料的薄膜的崩解时间。包衣时的常用浓度为0.5%---5%。目前已有PVP/VA系列产品专门用作成膜材料,它们是VP(乙烯吡喏烷酮)与VA(乙酸乙烯酯)的共聚物。

5、用在缓控释制剂中

    在缓控释制剂中PVP可以做粘合剂,阻滞剂,促渗剂等。叶琳琳[8]等研制了单室单层硝苯地平口服渗透泵片, 对硝苯地平口服渗透泵片的配方和制备参数进行优化,所确定的最优片芯配方,其中PVP作为助渗剂含量为7.08%。结果表明,作者制备的硝苯地平渗透泵片的体外释放较好地符合渗透泵零级释药特征。

6、PVP-I(聚维酮碘制剂)

    PVP-I(聚维酮碘制剂)[9]是碘与PVP形成的一种可溶性复合物,是一种高效、光谱新型杀菌剂,与碘相比具有挥发性小、水溶性好、几乎无刺激性、过敏性等优点。目前已有许多产品在研或已经上市,包括了多种剂型溶液剂(皮肤用消毒剂和眼科用消毒剂)、栓剂(阴道栓、尿道栓及泡腾栓[10])、软膏剂及涂剂。

7、交联PVP(CPVP )的应用

    分散片是近年来才开发的新剂型,日益受到重视。国外已上市的分散片品种有10 多个,国内至今已批准分散片28 种(同期只批泡腾片11 种) 但其中只有中药品种1 个。分散片的崩解剂一般需要加入高效崩解剂,常用的有CPVP,L-HPC,CMS-Na等。李瑞明[11]在进行感冒灵分散片的研制中就以CPVP为崩解剂可知MCC与交联PVP 联用的崩解效果较佳,可能是因为道他们有协同作用。

8、其它应用

    PVP还可用在新型的药物释放系统中,比如张学农[12]阿苯达唑聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的制备、性质及其组织靶向性研究时,在纳米粒制备的溶液中加入4 %PVP 可增大溶液粘度,提高载体的吸附性 ,其体外释药呈双指数函数,有"爆破"释药特点,同时可提高纳米粒的物理稳定性。此外,在注射剂的开发中,注射用PVP 12PF的用作增溶剂(在一些品种中药物的溶解度明显被PVP提高)或抑晶剂应用也越来越多。

参考文献
[1]吴宁苹等. 双氯芬酸钠缓释微丸胶囊的制备. 中国现代应用药学,2001,18(4) :290
[2]陈小平等. 二氢埃托啡透皮给药系统研究. 药学学报,1996,31(10):770
[3]高声传等. 左旋氧氟沙星滴眼剂的研制. 中国药房, 2003, 14(11):663
[4]Piskunov S, P iskunov G, Razinkov S, et al. The prolongation of drug action in the treatment of diseases of the no seand paranasal sinuses[J]. Rhinology ,1993,31 (1):33
[5] 杨建红等. 维生素B12滴鼻剂的鼻粘膜纤毛毒性评价研究. 中国药科大学学报, 2002, 33 (2):107
[6]杨建彬. 卡维地洛固体分散体的制备及其体外溶出度的测定. 中国药房,2001,12 (3):146
[7]邹艳霜. 马来酸罗格列酮固体分散体及其溶出速率. 沈阳药科大学学报, 19(5):316
[8]叶琳琳等. 硝苯地平口服渗透泵片的制备及其体外释药特性. 精细化工, 2002,( 19)11 :628
[9]林玳. 聚维酮碘制剂的概况及临床应用. 综合临床医学,1996,12(4):177
[10]李忠忠. 聚维酮碘泡腾栓的研制与应用. 中国新药杂志,2003 ,12 (5):351 
[11]李瑞明. 感冒灵分散片的研制. 广东药学, 2003,13(2): 4
[12]张学农等. 阿苯达唑聚氰基丙烯酸正丁酯纳米粒的制备、性质及其组织靶向性研究. 药学学报, 2003,38:462
(信息来源:sDrug.com)

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