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执业中药师中药药剂学考点解析(12)

时间: 2008-08-28 06:28:51 作者: 来源: 字号:
☆ ☆☆☆☆考点57:稀释剂与吸收剂

  稀释剂适用于主药剂量小于0.1g,或含浸膏量多,或浸膏黏性太大而制片成型困难者。吸收剂适用于原料药中含有较多挥发油、脂肪油或其他液体,而需制片者。

  1.淀粉:不溶于冷水和乙醇,在水中加热到62~72℃可糊化,是片剂最常用的稀释剂、吸收剂和崩解剂。以玉米淀粉最为常用,马铃薯淀粉亦可选用。

  2.糊精:常与淀粉配合用作填充剂,兼有黏合作用。

  3.可压性淀粉:又称预胶化淀粉,适于粉末直接压片,但应控制硬脂酸镁的用量在0.5%以内,以免发生软化作用。

  4.糖粉:是片剂优良的稀释剂,兼有矫味和黏合作用,多用于口含片、咀嚼片及纤维性或质地疏松的中药制片。

  5.乳糖:是优良的填充剂,尤其适用于引湿性药物。但国内本品量少价高,现多用淀汾、糊精、糖粉(7:1:1)混合物替代。喷雾干燥乳糖可选作粉末直接压片辅料。

  6.甘露醇:是咀嚼片、口含片的主要稀释剂和矫味剂。山梨醇可压性好,亦可作为咀嚼片的填充剂和黏合剂。

  7.硫酸钙二水物:常作为稀释剂和挥发油的吸收剂。

  8.磷酸氢钙:具有良好的稳定性和流动性。磷酸钙与其性状相似,两者均为中药浸出物、油类及含油浸膏的良好吸收剂,并有减轻药物引湿性的作用。

  ☆ ☆☆☆☆考点58:润湿剂与黏合剂

  润湿剂系指本身无黏性,但能润湿并诱发药粉黏性的液体。适用于具有一定黏性的药料制粒压片。黏合剂系指本身具有黏性,能增加药粉间的黏合作用,以利于制粒和压片的辅料。适用于没有黏性或黏性不足的药料制粒压片。

  1.水:水为润湿剂,一般多用蒸馏水或去离子水。

  2.乙醇:凡药物具有黏性,但遇水后黏性过强而不易制粒;或遇水受热易变质;或药物易溶于水难以制粒;或干燥后颗粒过硬,影响片剂质量者,均宜采用不同浓度的乙醇作为润湿剂。乙醇浓度为30%~70%或更浓,应视药物和赋形剂的性质及气温高低而定。

  3.淀粉浆(糊):为最常用的黏合剂,使用浓度为5%~30%,以10%最为常用。

  4.糊精:主要作为干燥黏合剂,但纤维性大及弹性强的中药制片不很适用。

  5.糖浆:适用于纤维性强、弹性大以及质地疏松的中药制片。使用浓度多为50%~70%,常与淀粉浆或胶浆混合使用。

  6.胶浆类:多用于可压性差的松散性药物或作为硬度要求大的口含片的黏合剂。多功能辅料聚维酮(PVP),其水溶液尤适用于咀嚼片黏合剂;其干粉 为直接压片的干燥黏合剂,能增加疏水性药物的亲水性,有利片剂崩解;其无水乙醇溶液可用于泡腾片的酸、碱粉末混合制粒,不会发生酸、碱反应;其乙醇溶液适 用于对湿热敏感的药物制粒;而5%~10%PVP水溶液是喷雾干燥制粒时的良好黏合剂。

  7.微晶纤维素:可作黏合剂、崩解剂、助流剂和稀释剂,可用于粉末直接压片。

  8.纤维素衍生物:羧甲基纤维素钠(CMC.Na)、羟丙基甲基纤维素(HPMC)和低取代羟丙基纤维素(L-HPC)均可作黏合剂,且都兼有崩解作用。乙基纤维素不溶于水,其醇液可用作对水敏感药物的黏合剂,亦可作缓释制剂的辅料。

  ☆ ☆考点59:片剂常用崩解剂

  1.干燥淀粉:是最常用的崩解剂。用量一般为干颗粒的5%~20%,用前100℃干燥使含水量低于8%.

  2.羧甲基淀粉钠(CMS-Na):具有良好的流动性和可压性;吸水后体积可膨胀200~300倍,是优良的崩解剂;亦可作为直接压片的干燥黏合剂;适用于可溶性和不溶性药物。

  3.低取代羟丙基纤维素(L-HPC):吸水性强,吸水膨胀度达500%~700%,崩解作用好。

  4.泡腾崩解剂:为碳酸氢钠与酒石酸或枸橼酸组成的崩解剂,遇水产生二氧化碳气体而使片剂崩解。本品可用于溶液片、外用避孕片等。

  5.表面活性剂:为崩解辅助剂,能增加药物的润湿性,促进水分向片内渗透,而加速疏水性或不溶性药物片剂崩解。

  ☆ ☆考点60:润滑剂

  压片前必须加入的能增加颗粒(或粉末)流动性,减少颗粒(或粉末)与冲模内摩擦力,具有润滑作用的物料称为润滑剂。润滑剂的作用:①助流性。用以 降低颗粒间摩擦力,增加颗粒的流动性,保证片重恒定。②抗黏着性。减轻压片物料对冲模表面的黏附性,使片剂光洁。③润滑性。降低颗粒或片剂与冲模间摩擦 力,易于出片,减少冲模磨损。常用的润滑剂有:

  1.硬脂酸镁:润滑性强,附着性好,抗黏着性亦好,但助流性差。适用于易吸湿的颗粒。

  2.滑石粉:助流性、抗黏着性良好,润滑性及附着性较差。

  3.聚乙二醇(PEG):为水溶性润滑剂,适用于溶液片或泡腾片,用量为1%~4%.

  4.月桂醇硫酸镁(钠):具有良好润滑作用,并可改善片剂的崩解和药物的溶出。

  5.微粉硅胶(白炭黑):具有强亲水性,有良好的流动性、可压性、附着性。为粉末直接压片优良的助流剂、润滑剂、抗黏附剂、吸收剂。用量为0.15%~3%。

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