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pA2和pD2的意义

时间: 2012-04-21 19:51:01 作者: 来源: 字号:
请问在做药物的量效关系时,测得药物的pA2=7.4和pD2=8.8
二者有什么具体的药理意义?
谢谢 !!!




受体动力学研究中,需要估算激动剂、竞争性拮抗剂或非竞争性拮抗剂对受体亲和力的大小,分别用受体参数pD2、pA2、pD2的定量来表示,运用这三个参数分析药物–受体交互作用的机理及其化学结构与药效的关系。




pD2是亲和力指数,药物-受体复合物解离常数KD的负对数(–logKD)为pD2,pD2值与药物和受体之间的亲和力成正比。解离常数KD是引起受体50%最大效应时所需的药物剂量(或浓度)。KD与药物和受体之间的亲和力成反比,KD越小药物与受体的亲和力越大。

pA2反映的是竞争性拮抗药与受体的亲和力。在加入competitive antagonist条件下,2倍浓度的agonist才可产生等于原来未加入competitive antagonist时的效应,则此时的antagonist的摩尔浓度的负对数称为pA2值。pA2越大,competitive antagonist的拮抗作用越强。




谢谢楼上




pD2是反应药物与受体亲和力的指数,是引起 50%最大效应时所需的药物剂量(或浓度)的负对数。KD与药物和受体之间的亲和力成反比,KD越小药物与受体的亲和力越大。

pA2 反映的是竞争性拮抗药与受体的亲和力的指数。是使激动剂的用量增加一倍时产生与原来相同的效应所需要的竞争性拮抗剂的量的负对数称为pA2值。pA2越大,competitive antagonist的拮抗作用越强。
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