GMP,药品,药学,制药,新药,色谱,药品生产,中药,药材,原料药,医药,中间体,药用辅料

potency, efficacy??

时间: 2008-09-20 01:41:07 作者: 来源: 字号:
在关于几个新药介绍的文章中看到以下几个句子,对其中的差异辨别不清楚,希望药学专业的高手给予提示:
1 higher efficacy due to higher igand avidity
2 enhance peptide potency
对于一个药物作用评价时一般怎么描述,如药效,半衰期??!!

在关于几个新药介绍的文章中看到以下几个句子,对其中的差异辨别不清楚,希望药学专业的高手给予提示:
1 higher efficacy due to higher igand avidity
2 enhance peptide potency
对于一个药物作用评价时一般怎么描述,如药效,半衰期??!!

“心灵舞蹈” !
药效和效能之间有没有什么关系?请再简述一下,!!

“心灵舞蹈” !
药效和效能之间有没有什么关系?请再简述一下,!!

potency:是活性(activity),是指结合能力(binding affinity),作药物设计常常需要这个数据。
efficacy:是药效,结合后引发的一系列细胞,组织,器官等效应。
两个很不一样。一般是药物与靶点先要结合上,这个结合能力就是我们常说的活性(potency,binding affinity,activity),结合上以后可能引发一系列效应,效应的大小就是efficacy.
有结合不一定有效应。对于受体,结合后可能是抑制(竞争性,非竞争性,反竞争性),可能是激活。
结合能力(活性)一般用结合自由能 解离常数来评价
efficacy一般用半数抑制率 半数有效性等评价

在关于几个新药介绍的文章中看到以下几个句子,对其中的差异辨别不清楚,希望药学专业的高手给予提示:
1 higher efficacy due to higher igand avidity
2 enhance peptide potency
对于一个药物作用评价时一般怎么描述,如药效,半衰期??!!

顺便借问一下:在美国药典assasy的高效液相法中总能看到potency出现在计算式中,in ug per mg,哪位知道这个potency怎么翻译或理解呢,!我对分析一知半解,请赐教。
没人理,汗ing
to 药是原子堆出来?
我觉得你给出的解释恐怕出入比较大。结合区和功能区有可能是分开的,但是我觉得对药的评价可能不需要那么细致。还望你再看看资料。
These peptides are potent, long-lasting, and effective at normalizing glucose。
这些多肽具有??,半衰期长,并可以有效控制血糖。
还是看不懂这个 potent和 effective 的区别,感觉有点重复。还请大家指教!

to 药是原子堆出来?
我觉得你给出的解释恐怕出入比较大。结合区和功能区有可能是分开的,但是我觉得对药的评价可能不需要那么细致。还望你再看看资料。
These peptides are potent, long-lasting, and effective at normalizing glucose。
这些多肽具有??,半衰期长,并可以有效控制血糖。
还是看不懂这个 potent和 effective 的区别,感觉有点重复。还请大家指教!

大家了!!努力学习中!!
我去翻了翻课本,我之前说的或许有错,但下面摘自原文,希望对你有帮助。可能具体的含义你还要结合前后文看吧。此外,在不一样的环境下,各个词有不同的解析。不同的书有不同的解释,我找到再说吧。
From:
G. Patrick. Medicinal Chemistry.Page 62

can be measured using radioligand labeling. The extent to which the test compound inhibits the binding of a radioligand is measured and a Scatchard plot reveals whether the test compound prevents radioligand binding competitively or noncompetitively. The IC50 value for the test compound is the concentration of compound that prevents 50% of the radioactive ligand being bound.

is a measure of the biochemical or physiological effect which results, following the binding of a drug to its target.is a measure of the maximum effect the drug can produce, while is the concentraction of agonist required to produce 50% of the maximum possible effect. Schild analysis is used to determine the dissociation constant(Kd) of a competitive antagonist.

The potency of a drug refers to the amount of drug required to achieve a defined biological effect. The smaller the dose required,the more potent the drug. Efficacy is a measure of the maximum biological effect that a drug can produce. It is possible for a drug to be potent ( i.e. active in small doses), but have low efficacy.

看看这个链接吧:

to “要使原子堆出来?”
你的解释和连接中的图,我终于明白你的意思了,而且我也从一个死角转了出来。我说一下我的理解。
对于一个蛋白或者多肽来说,不同的结构域形式不同的功能,当然也可能一个区域拥有多个功能,我们一般以第一个为前提做推测。如果蛋白的结合结构域构象很好,很容易与于受体结合,就可以说potent(高效能?);但是功能域的作用是独立的,所以能有多大的作用要看这部分的构象等,能够起到的最大作用我们称之为 Efficacy 。
对于基因工程药物,我们会做大量的筛选,即使是含有相同表达载体的不同重组细胞,由于重组蛋白在各个细胞中的构象不同,很可能有不同的行为和功能。例如有的蛋白结合域构象好,所以结合强,肽效能高;有的蛋白功能域构象好,所以作用显著,药效强。我们会选择两者能力兼备的细胞克隆作为理想----
就说到这吧,再说就又有问题了哈哈

还有一个概念是关于靶药物;
一个系统配体A-受体B,B激活后引起一系列有意义的功能。现在对这个系统的研究包括,模拟A和抑制A的降解酶两方面,那么我要描述的话,配体A是人们研究的一个重要靶药物?好像也不是很妥当。

potency:是活性(activity),是指结合能力(binding affinity),作药物设计常常需要这个数据。
efficacy:是药效,结合后引发的一系列细胞,组织,器官等效应。
两个很不一样。一般是药物与靶点先要结合上,这个结合能力就是我们常说的活性(potency,binding affinity,activity),结合上以后可能引发一系列效应,效应的大小就是efficacy.
有结合不一定有效应。对于受体,结合后可能是抑制(竞争性,非竞争性,反竞争性),可能是激活。
结合能力(活性)一般用结合自由能 解离常数来评价
efficacy一般用半数抑制率 半数有效性等评价
发表评论 共有条评论
验证码: 看不清楚,点击刷新 匿名发表