本人正在做一冻干产品，其为极难溶，须加入增容剂等辅料，现在用聚乙二醇 400和土温80合用效果较好，但是冻干成型性较差，使用N-N二甲基乙酰胺效果最佳，但是国内没有其注射级的标准，请问：如使用N-N二甲基乙酰胺哪位能帮助提供其注射标准，感谢！
还有如果在处方中加入少量的乙醇，不知对冻干的要求怎样？用乙醇做冻干可以吗？
指教！！！
冻干时可以加入少量乙醇，关键在于冻干后产品复溶是否合格。
你可以使用欧洲药典标准的注射用N-N二甲基乙酰胺，详细标准你可以自己查。
在处方中加入少量乙醇是可行的，对冻干影响不大，但使用大量的乙醇做冻干是不可以的。
（缩略图，点击图片链接看原图）
用DMF复溶怎样
各位，我再试试看，现在这个东东作的时间太长了，都无从下手了。
用NN二甲基乙酰胺时浓度为50%能冻干成型吗？有人做过吗?
我现在做的产品因为用NN二甲基乙酰胺、聚乙二醇400溶解，然后加水量占50%的时候还可以，再加就会有析出现象，因此不知道能不能就这样冻干，不知可行否？
极难溶的药物做成冻干制剂确实是有些难度的，我以前做注射用卡莫司汀时曾经三天没离开实验室，过半夜困了就在椅子上躺一会，所以完全能理解的苦衷。不是所有的药物都能开发成冻干制剂的，主要问题是没有合适的辅料，可用于注射剂的辅料就那些，如果在允许用量范围内都不能使药物的浓度达到要求值，真就没啥办法了。
下面几个问题朋友必须要考虑的:
①辅料的安全性
注射剂给药后直接进入人体，所以辅料的安全性是必须要有保证的。注射剂里常用的助溶剂和增溶剂有乙醇、甘油、丙二醇、PEG400、吐温80、酰胺与胺类、有机酸、氨基酸和维生素。聚氧乙烯氢化蓖麻油易导致过敏和溶血，泊洛沙姆助溶能力有限，德国BASF生产的这两种辅料都有注射级的，如果有进口注册证的话还可以考虑使用。
NN二甲基乙酰胺用的不多，常用浓度0.01%，注射液有用到10％的，连续使用时，应注意其慢性毒性。FDA Inactive Ingredient Database里静脉给药的用量是1.8％。
建议注意控制NN二甲基乙酰胺的用量，可换用同类的烟酰胺试试。
②助溶的有效性
药物在助溶剂的作用下完全溶解后，加水稀释时应该一直都是澄清的，象说的加水量占50%的时候还可以，再加就会有析出，肯定是不行的，因为没有形成稳定的溶液系统，配液和复溶都会有问题的。
③生产工艺的可行性
冻干时样品溶液中有机溶剂量过多，凝固温度会很低，不易冻实，一次干燥时板层温度必然很低，这样冻干时间会很长。NN二甲基乙酰胺的熔点是-20℃，水分升华后，NN二甲基乙酰胺会随着板层温度升高喷瓶的。
建议朋友从以下几个方面考虑：
①分析药物结构，如果有酸性或碱性基团，可使用相反性质的助溶剂与主药络合，了解一下主药的鉴别和分析方法，看看怎末溶解的。类似结构的化合物的溶解性也可以参考。
②几种助溶剂联合使用，可能会提高溶解性，而且每种助溶剂的量可以减少。
③注意方法，溶解紫杉醇时，第一次加热溶解后，放冷紫杉醇会析出，再次加热溶解就不会析出，可能是有晶型的改变，只要是有效的就可以使用，可以参考一下。
希望能顺利解决问题!
yanxw战友的指点，这种东西太麻烦了，真搞不懂为什么把机型改来改去的，也不见有什么好处，哎，没办法啊，老板让做就得做
yanxw战友说得很好，我现在正在摸索注射用卡莫司汀的冻干工艺，请yanxw战友，用什么助溶啊？
我做的也是卡莫司汀，我用了土温80和聚乙二醇400，但是效果不是很好，而且土温用量太大，成型性极差，因此想改进一下处方，但是苦于找不到更好的办法，郁闷中。。。。。
不知0040814有没有找到更好的办法，可以探讨一下
还有如果在处方中加入少量的乙醇，不知对冻干的要求怎样？用乙醇做冻干可以吗？
指教！！！
冻干时可以加入少量乙醇，关键在于冻干后产品复溶是否合格。
你可以使用欧洲药典标准的注射用N-N二甲基乙酰胺，详细标准你可以自己查。
在处方中加入少量乙醇是可行的，对冻干影响不大，但使用大量的乙醇做冻干是不可以的。
（缩略图，点击图片链接看原图）
用DMF复溶怎样
各位，我再试试看，现在这个东东作的时间太长了，都无从下手了。
用NN二甲基乙酰胺时浓度为50%能冻干成型吗？有人做过吗?
我现在做的产品因为用NN二甲基乙酰胺、聚乙二醇400溶解，然后加水量占50%的时候还可以，再加就会有析出现象，因此不知道能不能就这样冻干，不知可行否？
极难溶的药物做成冻干制剂确实是有些难度的，我以前做注射用卡莫司汀时曾经三天没离开实验室，过半夜困了就在椅子上躺一会，所以完全能理解的苦衷。不是所有的药物都能开发成冻干制剂的，主要问题是没有合适的辅料，可用于注射剂的辅料就那些，如果在允许用量范围内都不能使药物的浓度达到要求值，真就没啥办法了。
下面几个问题朋友必须要考虑的:
①辅料的安全性
注射剂给药后直接进入人体，所以辅料的安全性是必须要有保证的。注射剂里常用的助溶剂和增溶剂有乙醇、甘油、丙二醇、PEG400、吐温80、酰胺与胺类、有机酸、氨基酸和维生素。聚氧乙烯氢化蓖麻油易导致过敏和溶血，泊洛沙姆助溶能力有限，德国BASF生产的这两种辅料都有注射级的，如果有进口注册证的话还可以考虑使用。
NN二甲基乙酰胺用的不多，常用浓度0.01%，注射液有用到10％的，连续使用时，应注意其慢性毒性。FDA Inactive Ingredient Database里静脉给药的用量是1.8％。
建议注意控制NN二甲基乙酰胺的用量，可换用同类的烟酰胺试试。
②助溶的有效性
药物在助溶剂的作用下完全溶解后，加水稀释时应该一直都是澄清的，象说的加水量占50%的时候还可以，再加就会有析出，肯定是不行的，因为没有形成稳定的溶液系统，配液和复溶都会有问题的。
③生产工艺的可行性
冻干时样品溶液中有机溶剂量过多，凝固温度会很低，不易冻实，一次干燥时板层温度必然很低，这样冻干时间会很长。NN二甲基乙酰胺的熔点是-20℃，水分升华后，NN二甲基乙酰胺会随着板层温度升高喷瓶的。
建议朋友从以下几个方面考虑：
①分析药物结构，如果有酸性或碱性基团，可使用相反性质的助溶剂与主药络合，了解一下主药的鉴别和分析方法，看看怎末溶解的。类似结构的化合物的溶解性也可以参考。
②几种助溶剂联合使用，可能会提高溶解性，而且每种助溶剂的量可以减少。
③注意方法，溶解紫杉醇时，第一次加热溶解后，放冷紫杉醇会析出，再次加热溶解就不会析出，可能是有晶型的改变，只要是有效的就可以使用，可以参考一下。
希望能顺利解决问题!
yanxw战友的指点，这种东西太麻烦了，真搞不懂为什么把机型改来改去的，也不见有什么好处，哎，没办法啊，老板让做就得做
yanxw战友说得很好，我现在正在摸索注射用卡莫司汀的冻干工艺，请yanxw战友，用什么助溶啊？
我做的也是卡莫司汀，我用了土温80和聚乙二醇400，但是效果不是很好，而且土温用量太大，成型性极差，因此想改进一下处方，但是苦于找不到更好的办法，郁闷中。。。。。
不知0040814有没有找到更好的办法，可以探讨一下