如题,前列地尔是很不稳定的一个药,酸碱热条件下降解很快,不知各位在做这个药的时候都是如何解决的呢?
可以利用乳化膜的包裹或包合技术制成脂肪乳等纳米粒系统,来减少药物的降解或破坏,现有上市产品凯时注射液。即日本医学家水岛峪教授研制的Lipo PGE1和Lipo PGI2等一系列载药脂肪乳剂产品。PGE1和PGI2的微血管扩张和抗血小板凝聚的作用,可以治疗多种疾病。但由于其自由形式的不稳定性和强烈的不良反应,使它们的药理活性难以正常发挥。水岛裕精心筛选脂肪亚微乳载体处方,将PGE1和PGI2溶于大豆油,加入乳化剂,经粗乳化、精乳化等过程制成了平均粒径为200nm的O/W型脂肪乳剂。它既避免了PGE1和PGI2进入人体后迅速失活,同时又具有靶向转运作用,将PGE1和PGI2选择性地与病变部位结合,降低了给药剂量,大大减少了患者用药时的不适。
PGE1的分子上有一个羧基,有一个五元环酮。制成乳剂,这个药物分子会不会象表面活性剂分子一样,极性基团升向水相,非极性基团处于油相,药物是存在油水界面上?我刚才在网上查到浙江九旭的项目介绍资料,提到他们做的乳剂对这两个基团做了保护(通过一种全新的配位结构方法和技术,能有效的将PGE 1 分子定位于大豆磷脂质膜细胞中,磷脂膜外暴露出的羧基侧链和烷基侧链采用更有效的包裹办法,使其PGE 1 活性基团五碳环中9-羰基不降解成前列腺素A 1 和不产生19-OH-PGE 1 同分异构体。)不知凯时注射液是不是也是这样搞。
确实有文献报道PGE1有表面活性,可存在于界面上。
这个文献在哪可查到?
The distribution and chemical kinetics of prostaglandin E1 in lipid emulsions.
prostaglandin E1 in lipid emulsions1996.part1.rar (292.97k)
The distribution and chemical kinetics of prostaglandin E1 in lipid emulsions.
prostaglandin E1 in lipid emulsions1996.part2.rar (292.97k)
The distribution and chemical kinetics of prostaglandin E1 in lipid emulsions.
prostaglandin E1 in lipid emulsions1996.part3.rar (202.43k)
james2004!
另外,想问一下大家,PGE1不稳定是五元环酮开环吗?
不是开环,是五元环上的羟基脱水成前列腺素A1,前列腺素A1异构化成前列腺素B1。不知hongengshu有什么好的想法吗?
我对这个也不了解。
以前听说国内有很多家都报了前列地尔乳,不知做的水平到底怎样?国内哪个研究机构做得较好?
可以利用乳化膜的包裹或包合技术制成脂肪乳等纳米粒系统,来减少药物的降解或破坏,现有上市产品凯时注射液。即日本医学家水岛峪教授研制的Lipo PGE1和Lipo PGI2等一系列载药脂肪乳剂产品。PGE1和PGI2的微血管扩张和抗血小板凝聚的作用,可以治疗多种疾病。但由于其自由形式的不稳定性和强烈的不良反应,使它们的药理活性难以正常发挥。水岛裕精心筛选脂肪亚微乳载体处方,将PGE1和PGI2溶于大豆油,加入乳化剂,经粗乳化、精乳化等过程制成了平均粒径为200nm的O/W型脂肪乳剂。它既避免了PGE1和PGI2进入人体后迅速失活,同时又具有靶向转运作用,将PGE1和PGI2选择性地与病变部位结合,降低了给药剂量,大大减少了患者用药时的不适。
PGE1的分子上有一个羧基,有一个五元环酮。制成乳剂,这个药物分子会不会象表面活性剂分子一样,极性基团升向水相,非极性基团处于油相,药物是存在油水界面上?我刚才在网上查到浙江九旭的项目介绍资料,提到他们做的乳剂对这两个基团做了保护(通过一种全新的配位结构方法和技术,能有效的将PGE 1 分子定位于大豆磷脂质膜细胞中,磷脂膜外暴露出的羧基侧链和烷基侧链采用更有效的包裹办法,使其PGE 1 活性基团五碳环中9-羰基不降解成前列腺素A 1 和不产生19-OH-PGE 1 同分异构体。)不知凯时注射液是不是也是这样搞。
确实有文献报道PGE1有表面活性,可存在于界面上。
这个文献在哪可查到?
The distribution and chemical kinetics of prostaglandin E1 in lipid emulsions.
prostaglandin E1 in lipid emulsions1996.part1.rar (292.97k)
The distribution and chemical kinetics of prostaglandin E1 in lipid emulsions.
prostaglandin E1 in lipid emulsions1996.part2.rar (292.97k)
The distribution and chemical kinetics of prostaglandin E1 in lipid emulsions.
prostaglandin E1 in lipid emulsions1996.part3.rar (202.43k)
james2004!
另外,想问一下大家,PGE1不稳定是五元环酮开环吗?
不是开环,是五元环上的羟基脱水成前列腺素A1,前列腺素A1异构化成前列腺素B1。不知hongengshu有什么好的想法吗?
我对这个也不了解。
以前听说国内有很多家都报了前列地尔乳,不知做的水平到底怎样?国内哪个研究机构做得较好?