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PEG6000制备固体分散体

时间: 2008-09-27 09:19:56 作者: 来源: 字号:
现在正在做一个品种,试了很多方法,只有做成固体分散体可以改善溶出度,我不想用丙酮等有机溶剂做溶剂,于是选择聚乙二醇6000用熔融法制备,该药在熔融状态的PEG6000中可以溶解,于是方冷后制颗粒后压片。
问题:片剂崩解后有很多小颗粒沉积在溶出杯底,测定溶出度,竟然一点没溶出,着实让人郁闷,不明白为什么?
是不是药物在peg6000冷却后就析出了,被包裹了,但是我不明白为什么聚乙二醇好像没有溶解的样子,难道是加入药物以后改变了原有的溶解性?
不知哪位曾遇到过类似问题没有,咱讨论一下,帮忙找找原因。
PEG6000
个人一点看法:
1、我做过一个,茴三硫,用的就是PEG,固体分散法。
2、查过一篇文献,PEG4000和PEG6000是在1:9,或者是9:1的时候效果最好。
3、溶主药的时候,确保溶解澄清。
4、然后冷却的时候,最好速冻,那样溶出效果好。
另外你溶出介质是什么样的?/欢迎交流beckham2622@yahoo.com.cn
我用的溶出介质是水,而且我感觉peg就没有溶解,可是我试了没加药的peg水溶性很好,实在是不明白怎么回事。
你主药加入到熔融的PEG中已保证充分的混合均匀了吗,你主药是水不溶的吧,你主药的粒度有多大,在可能的情况下主药的粒径尽可能的细,最好在150目以上,粒径对你的溶出影响很大,粒径小利于主药的溶出,粒径小主药利于混悬在基质中,能保证主药与基质的混合均匀。
还有冷却的速度对主药的溶出也有影响,如果是慢慢的冷却则主药容易在基质中迁移,如果是速冻则形成的特殊的物理状态利于主药的溶出。
我用了速冻的方法冷却的,而且主药看起来完全溶解了,我将主药过的120目筛,但是还是不能溶解。
分析可能是主药不溶于PEG4000,或者冷却的时候主药析出了晶体致使溶出问题,可以试一下加入一些PVP,PVP有抑晶作用,文献中很多报道以PVP为载体制备的固体分散体药物均以无定性态存在的。可以试试的
我是用了聚维酮的,只是要用丙酮溶解,所以我不想选择这个敷料,现在看来是没办法了了,除了做成固体分散体可以改善溶出以外,还有其他办法吗?
我要做成片剂,觉得这个药做成其他的包合物什么的都不合适,所以不知哪位大侠,可以帮忙想想还有什么办法可以改善溶出效果。
PEG4000和PEG6000是在1:9,溶解PEG用醇啊,溶解后加原料,溶解后,水浴30分钟,使之溶解完全,烘干后就好了,效果很好的,当然用PVPK30也可以啊.关键是用醇啊
很多种制备固体分散体份的方法,PVP做载体的感觉比PEG要好些,溶出增加比较明显。溶剂蒸发法比熔融法要好些,熔融法中,药物不容易能以分子或微晶形式存在于载体中,对溶解度的增加起不到关键的作用。
个人见解,参与讨论
我们遇到类似问题,不过有些解决办法了,下班了,回去再给你回帖。
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