近来看到一篇有关格列齐特缓释片的专利,专利的实施例中分别列举了含药30mg和60mg的处方,后者与前者唯一不同的地方就是降低磷酸氢钙的量30mg,其他敷料及HPMC的量均未变动,片重一样.然后两者在4小时溶解的活性成分均为45%左右.
不禁疑问:药物规格翻倍,如以上情况,药物的释放度不会变吗?或者说与不同的药物的性质有关吗?(水溶性的和水不溶性的有较大区别吗?)
各位同行有做过这方面研究的吗?请不吝讨论.
专利的实施例看个大概就行了，不能指望里面的数据都是真实的。专利的必备条件是新颖性、创造性和实用性，不强调对真实性的评估。
缓释制剂的释放一般是和药物的载量和药物性质相关的。如载药量较小，也有可能其在一定幅度内的变化对药物释放影响不大。