大家好!
最近刚刚接触几个凝胶剂,有几个问题想和大家讨论,还是说请教好了,呵呵。。
1.查阅好多资料,以国外公开药物处方中大部分用到卡伯母(90%以上),但教材和药典上介绍好多种基质,如:明胶、黄蓍胶、纤维素类和泊洛沙母407等,卡伯母和他们比有什么优点和缺点?
我说卡伯母缺点:(1)工艺过程中需要用碱中和,过程中如果不真空操作容易产生气 泡,如果主药稳定性对ph要求很高,是不是更难操作?
(2)加热容易变性,如黏度
Handbook Of Pharmaceutical Manufacturing Formulations :Semisolid Producks 手册中介绍好多关于泊洛沙母407的处方工艺,无论在工艺和处方上都比卡伯母简单,难道是为了推销自己的产品吗,所以我在我的品种中也用了卡伯母,上市的品种中很少有用这个的是为什么?
2.黏度多少为最好?
个人感觉如果不是太稀或太稠不会影响到工艺和治疗使用的,大家的经验值是多少,还是根据个人经验,各有不同?
3.有谁遇到过是由于辅料问题在透皮吸收实验上出现问题的,麻烦共享一下?
在这里大家支持讨论!
为什么没人讨论呢?
难道是发错地方了?
斑竹支持啊。。。。。。。。。。。。。。。。。
明胶、黄蓍胶、纤维素类需要较大用量才能达到外用制剂所需的粘度,而且制成制剂后外观不够澄明,而卡波姆仅需0.3-0.5%的量就能达到所需的粘度,外观澄明,更为美观。至于pH,可以通过加入碱的量来调节。凝胶的黏度会影响药物的释放快慢,药物稀,释放快,但药物的透皮吸收的限速步骤是角质层的屏障作用。也就是说如果释放的很快,透皮吸收不一定快。
泊洛沙姆没用过,一般做温敏型凝胶用泊洛沙姆的比较多。
这个问题我好象明白了,其他辅料用量大啊,对了泊洛沙姆用量也很大,我做过泊洛沙姆和卡波姆的比较,卡波姆用量2%,泊洛沙姆407用量20%,体外释放还是泊洛沙姆407效果好一点,我用的人工合成膜做的透皮吸收试验。
外观差别很大,但我也形容不出来,泊洛沙姆407气泡少点。
下边的问题还没有人说呢,希望大家继续支持!
合适的工艺也能使卡波姆基质气泡减少。
卡波姆本身气泡不多,是中和反应防热产生的气泡?
除了真空操作不知道还有什么好办法?
黄原胶用量也较少, 1.5%足够, 也有HPMC作凝胶剂基质
继续继续
怎么没人回复了?期待高手出现!
最近刚刚接触几个凝胶剂,有几个问题想和大家讨论,还是说请教好了,呵呵。。
1.查阅好多资料,以国外公开药物处方中大部分用到卡伯母(90%以上),但教材和药典上介绍好多种基质,如:明胶、黄蓍胶、纤维素类和泊洛沙母407等,卡伯母和他们比有什么优点和缺点?
我说卡伯母缺点:(1)工艺过程中需要用碱中和,过程中如果不真空操作容易产生气 泡,如果主药稳定性对ph要求很高,是不是更难操作?
(2)加热容易变性,如黏度
Handbook Of Pharmaceutical Manufacturing Formulations :Semisolid Producks 手册中介绍好多关于泊洛沙母407的处方工艺,无论在工艺和处方上都比卡伯母简单,难道是为了推销自己的产品吗,所以我在我的品种中也用了卡伯母,上市的品种中很少有用这个的是为什么?
2.黏度多少为最好?
个人感觉如果不是太稀或太稠不会影响到工艺和治疗使用的,大家的经验值是多少,还是根据个人经验,各有不同?
3.有谁遇到过是由于辅料问题在透皮吸收实验上出现问题的,麻烦共享一下?
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明胶、黄蓍胶、纤维素类需要较大用量才能达到外用制剂所需的粘度,而且制成制剂后外观不够澄明,而卡波姆仅需0.3-0.5%的量就能达到所需的粘度,外观澄明,更为美观。至于pH,可以通过加入碱的量来调节。凝胶的黏度会影响药物的释放快慢,药物稀,释放快,但药物的透皮吸收的限速步骤是角质层的屏障作用。也就是说如果释放的很快,透皮吸收不一定快。
泊洛沙姆没用过,一般做温敏型凝胶用泊洛沙姆的比较多。
这个问题我好象明白了,其他辅料用量大啊,对了泊洛沙姆用量也很大,我做过泊洛沙姆和卡波姆的比较,卡波姆用量2%,泊洛沙姆407用量20%,体外释放还是泊洛沙姆407效果好一点,我用的人工合成膜做的透皮吸收试验。
外观差别很大,但我也形容不出来,泊洛沙姆407气泡少点。
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合适的工艺也能使卡波姆基质气泡减少。
卡波姆本身气泡不多,是中和反应防热产生的气泡?
除了真空操作不知道还有什么好办法?
黄原胶用量也较少, 1.5%足够, 也有HPMC作凝胶剂基质
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