我现在做一个片剂,由于外加崩解剂的比例较大(约30%),如果将崩解剂直接与主药混合压片,片子崩解时间超限,而且抗磨性也较差.为了使主药与崩解剂混合均匀,将崩解剂制粒后与主药混合后压片.但压出的片子花片很严重,请高人能指点一二!!!
!!!
处方如下:
主药:0.556g
二氧化硅:0.04g
(外)微晶纤维素:0.16g
(外)羟丙纤维素:0.074
主药加70%乙醇14目制粒,崩解剂加12%淀粉浆20目制粒.
说几点吧：
第一、越大的片子，越容易花片；原因很简单，就像我们画画一样，画小幅的画容易，画幅越大，越不容易画，因为画大幅时候，小缺点被放大了，明显了。片子也一样，原辅料颜色不一致，甚至是辅料之间颜色不一致（哪怕是乳白与米白，或者米白与微黄），颗粒过硬，过多，都会在压片时候在片面上反映出来，典型的如花片或麻面。而片重0.83g，属于较大的片子，出现花片情况很正常。
解决该问题主要应该注意两点：
1、物料混合均匀：制粒前可以将物料适当粉碎混合过筛，使之混合均匀；
2、颗粒松紧适当且颗粒比例适中：采用合适的粘合剂（如10％PVPK30水溶液或2％HPMC水溶液），把握适当的用量，使颗粒松紧适当，颗粒比例适中。压大片子忌讳颗粒过硬，过多，很容易麻面或花片。
第二、处方使用MCC、L-HPC做崩解剂，并且用量达到28％，相当大的量，但是效果并不明显。说实在话，MCC、L-HPC做崩解剂效果并不是很好（听说一些国外的MCC，如PH302型，成型性，崩解性都很好。但是没有用过，在此不做讨论。）。
建议将崩解剂改为2％-4％的CMS-Na和4％-6%的L-HPC联用，CMS-Na外加，L-HPC内加制粒，一方面改善崩解，二来降低片重，减少花片出现的可能性。
一点建议，希望对能有点作用。
补充一点，的SiO2用量达到4.8％，通常物料不需要那么多的量，0.5％-1.0％足矣。SiO2过多有两个问题：
1、SiO2颜色非常白，加大物料混和均匀的难度，无形中也加大了花片的可能性；
2、SiO2在一些品种中能够增加素片的硬度，无形中也增加了崩解的难度；
同意楼上的观点,也学了不少知识,
首先killerhuangxd所做的细致周到的回复,其实我用MCC,L-HPC达到28%也是不得已而为之啊!
第一:目前能给我用的崩解剂就只有MCC,L-HPC,CMS-Na三种.而使用CMS-Na后,片子的抗磨性就变得非常不理想.
第二:因为我的原料遇水后粘性非常大,L-HPC内加基本没有作用,崩解剂用量如果在10%左右,片子的崩解时限会在1小时左右或者更长.(我曾经也使用过CMS-Na和L-HPC联用)
第三:我将外加崩解剂制粒是为了使原料与崩解剂混合均匀,否则片子里面崩解剂的量要比理论少很多,最后的结果就是崩解时限大大超限.只有现在的方法能同时满足崩解和脆碎度的要求,唯一的缺点就是片子太花,外观上说不过去.
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处方如下:
主药:0.556g
二氧化硅:0.04g
(外)微晶纤维素:0.16g
(外)羟丙纤维素:0.074
主药加70%乙醇14目制粒,崩解剂加12%淀粉浆20目制粒.
说几点吧：
第一、越大的片子，越容易花片；原因很简单，就像我们画画一样，画小幅的画容易，画幅越大，越不容易画，因为画大幅时候，小缺点被放大了，明显了。片子也一样，原辅料颜色不一致，甚至是辅料之间颜色不一致（哪怕是乳白与米白，或者米白与微黄），颗粒过硬，过多，都会在压片时候在片面上反映出来，典型的如花片或麻面。而片重0.83g，属于较大的片子，出现花片情况很正常。
解决该问题主要应该注意两点：
1、物料混合均匀：制粒前可以将物料适当粉碎混合过筛，使之混合均匀；
2、颗粒松紧适当且颗粒比例适中：采用合适的粘合剂（如10％PVPK30水溶液或2％HPMC水溶液），把握适当的用量，使颗粒松紧适当，颗粒比例适中。压大片子忌讳颗粒过硬，过多，很容易麻面或花片。
第二、处方使用MCC、L-HPC做崩解剂，并且用量达到28％，相当大的量，但是效果并不明显。说实在话，MCC、L-HPC做崩解剂效果并不是很好（听说一些国外的MCC，如PH302型，成型性，崩解性都很好。但是没有用过，在此不做讨论。）。
建议将崩解剂改为2％-4％的CMS-Na和4％-6%的L-HPC联用，CMS-Na外加，L-HPC内加制粒，一方面改善崩解，二来降低片重，减少花片出现的可能性。
一点建议，希望对能有点作用。
补充一点，的SiO2用量达到4.8％，通常物料不需要那么多的量，0.5％-1.0％足矣。SiO2过多有两个问题：
1、SiO2颜色非常白，加大物料混和均匀的难度，无形中也加大了花片的可能性；
2、SiO2在一些品种中能够增加素片的硬度，无形中也增加了崩解的难度；
同意楼上的观点,也学了不少知识,
首先killerhuangxd所做的细致周到的回复,其实我用MCC,L-HPC达到28%也是不得已而为之啊!
第一:目前能给我用的崩解剂就只有MCC,L-HPC,CMS-Na三种.而使用CMS-Na后,片子的抗磨性就变得非常不理想.
第二:因为我的原料遇水后粘性非常大,L-HPC内加基本没有作用,崩解剂用量如果在10%左右,片子的崩解时限会在1小时左右或者更长.(我曾经也使用过CMS-Na和L-HPC联用)
第三:我将外加崩解剂制粒是为了使原料与崩解剂混合均匀,否则片子里面崩解剂的量要比理论少很多,最后的结果就是崩解时限大大超限.只有现在的方法能同时满足崩解和脆碎度的要求,唯一的缺点就是片子太花,外观上说不过去.